物质学院黄焕明组和免化所许红涛合作:氮杂双环[n.1.1]烷烃的区域选择性合成及在DNA编码库合成中的应用
近日,上海科技大学物质科学与技术学院黄焕明课题组联合免疫化学研究所副研究员许红涛,使用氮杂双环[1.1.0]丁烷(ABB)与1,3-二烯偶联,利用可见光驱动的光钯催化和配体调控,成功实现了1-氮杂双环[2.1.1]己烷和1-氮杂双环[4.1.1]辛烯这两类氮杂生物电子等排体的区域选择性合成,并应用于DNA编码库(DEL)的合成中。相关成果发表于国际化学领域代表期刊《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society, JACS)。吡啶是上市药物中第二常见的环状体系,在“escape from flatland”概念的推动下,三维氮杂生物电子等排体近年来已成为药物化学中吡啶环的高效替代结构(图1)。在以往研究中,2-氮杂生物电子等排体和3-氮杂生物电子等排体已有较多的报道。尽管1-氮杂双环[2.1.1]己烷(1-aza-BCHs)极具潜力,其合成路线仍较为稀缺,因此亟需开发温和且普适性强的1-aza-BCH合成方法。 图1 三维氮杂生物电子等排体本工作使用ABB作为自由基前体,在可见...
2025-10-14