物质学院杨晓瑜课题组在二胺去对称化领域取得进展
近日,物质学院杨晓瑜课题组在1,3-丙二胺对映选择性去对称化领域取得进展,相关工作以“Enantioselective Desymmetrization of 2-Substituted and 2,2-Disubstituted 1,3-Propanediamines viaAsymmetric para-Aminations of Anilines”为题,在国际期刊Cell Reports Physical Science上在线发表。 手性1,3-丙二胺结构单元广泛存在于具有生理活性的小分子、药物以及手性催化剂和配体中。其中,抗精神病药物左美丙嗪(Levomepromazine)就具有典型的手性2-取代1,3-丙二胺的关键结构(图,A)。尽管这类手性结构在药物研发中具有重要的地位,但通过不对称催化的方法合成该类结构仍面面临很大的挑战性,迄今为止成功的方法屈指可数。 对映选择性去对称化是一种通过将对称的非手性或者内消旋(meso)底物通过去对称化的方法合成较为复杂的手性产物的一种高效策略。在对称二胺的去对称化领域,近年来众多有效的不对称催化方法被应用于meso-1,2-二胺的去对称化反应中。...
2021-05-10